Sildenafil

Mikä on Sildenafil?

Sildenafil on lääke, joka kuuluu fosfodiesteraasi-tyypin 5 (PDE5)-estäjien luokkaan. Sen pääasiallinen vaikutusmekanismi perustuu verisuonten laajenemiseen sileän lihaksen rentouttamisen kautta. Sildenafilia käytetään pääasiassa erektiohäiriöiden (impotenssin) hoitoon, mutta sitä on tutkittu ja käytetty myös pulmonaalihypertension eli keuhkovaltimoiden kohonneen verenpaineen hoitoon. Lääkkeen kyky parantaa verenvirtausta tekee siitä tehokkaan erityisesti sukupuolielinten alueella, mikä auttaa saavuttamaan ja ylläpitämään erektiota seksuaalisen stimulaation aikana.

Sildenafilin historia ja kehitys

Sildenafil kehitettiin alun perin 1990-luvulla lääkeyhtiö Pfizerin tutkimusohjelman yhteydessä. Lääkkeen alkuperäinen tarkoitus oli hoitaa sydän- ja verisuonitauteja, kuten angina pectorista (rintakipua), sillä sen oletettiin parantavan verenvirtausta sydämeen. Kliinisissä tutkimuksissa kuitenkin havaittiin, että sildenafililla oli merkittävä vaikutus miesten erektiokykyyn.

Tämän yllättävän löydön seurauksena lääkkeen käyttötarkoitus muuttui, ja siitä tuli ensimmäinen suun kautta otettava lääke erektiohäiriöiden hoitoon. Vuonna 1998 FDA hyväksyi sildenafilin kaupalliseen käyttöön Viagra-nimisenä tuotteena, ja siitä tuli nopeasti yksi maailman tunnetuimmista lääkkeistä.

Sildenafilin vaikutusmekanismi

Sildenafiilin vaikutusmekanismi perustuu fosfodiesteraasi-tyyppi 5 (PDE5) -entsyymin estämiseen, joka hajottaa syklistä guanosiinimonofosfaattia (cGMP). Seksuaalisen stimulaation aikana cGMP säätelee sileän lihaksen rentoutumista, mikä mahdollistaa verisuonten laajenemisen ja veren virtauksen penikseen.

Kun PDE5 estyy, cGMP pitoisuus kasvaa, mikä johtaa pitkäkestoisempaan ja tehokkaampaan verisuonten laajenemiseen ja siten erektioon. Tämä mekanismi toimii vain, kun henkilö saa seksuaalista stimulaatiota, eikä sildenafil yksin aiheuta erektiota ilman tätä ärsykettä.

Sildenafilin käyttöaiheet

Sildenafilia käytetään yleisimmin seuraavien sairauksien ja oireiden hoitoon:

• Erektiohäiriö (impotenssi): Kyvyttömyys saavuttaa tai ylläpitää erektiota riittäväksi seksuaaliseen toimintaan.
• Pulmonaalihypertensio: Keuhkovaltimoiden korkea verenpaine, jossa sildenafil auttaa alentamaan keuhkoverenpainetta ja parantaa keuhkojen verenkiertoa. Tämä käyttö on tavallisempi Revatio-nimellä markkinoitavalle sildenafilille.

Molemmissa käyttöaiheissa annostus ja hoitokäytännöt vaihtelevat potilaan yksilöllisten tarpeiden ja sairauden vakavuuden mukaan.

Sildenafilia sisältävät lääkkeet ja annostusmuodot

Sildenafilia markkinoidaan useilla eri kauppanimillä, tunnetuimpana Viagra ja Revatio. Viagra on tarkoitettu pääasiassa erektiohäiriöiden hoitoon, kun taas Revatio on suunnattu pulmonaalihypertension hoitoon. Sildenafilia on saatavilla eri annosmuodoissa:

• Tabletit: Yleisimmät annokset ovat 25 mg, 50 mg ja 100 mg. Tablettien vaikutus alkaa yleensä noin 30–60 minuutin kuluessa annostelusta ja voi kestää jopa neljä tuntia.
• Injektiot: Käytetään erityisesti pulmonaalihypertension hoidossa sairaalaolosuhteissa.

Sildenafilia löytyy myös geneerisinä valmisteina, jotka ovat yleensä halvempia kuin alkuperäiset lääkkeet.

Sildenafilin käyttö erektiohäiriöiden hoidossa

Erektiohäiriöiden hoidossa sildenafilia otetaan suun kautta noin 30–60 minuuttia ennen suunniteltua seksuaalista toimintaa. Lääke ei kuitenkaan aiheuta automaattista erektiota, vaan seksuaalinen stimulaatio on edelleen välttämätöntä. Tavallinen aloitusannos on 50 mg, mutta annosta voidaan säätää potilaan vasteen ja sietokyvyn mukaan. On suositeltavaa ottaa lääke tyhjään mahaan, sillä raskas ateria saattaa viivästyttää lääkkeen vaikutusta.

Sildenafil on osoittautunut erittäin tehokkaaksi erektiohäiriöiden hoidossa, ja sen onnistumisprosentit vaihtelevat 60–80 % välillä riippuen taustalla olevasta sairaudesta.

Mahdolliset sivuvaikutukset ja vasta-aiheet

Vaikka sildenafil on yleensä hyvin siedetty, se voi aiheuttaa joitakin sivuvaikutuksia. Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• Päänsärky
• Kasvojen punoitus
• Ruoansulatusvaivat
• Nenän tukkoisuus

Harvinaisempia, mutta vakavampia haittavaikutuksia ovat:

• Näköhäiriöt, kuten näön sumentuminen tai sinertävä sävy
• Kuulo-ongelmat
• Hypotensio (matala verenpaine)

Sildenafilia ei tule käyttää yhdessä nitraatteja sisältävien lääkkeiden kanssa, sillä se voi aiheuttaa vaarallista verenpaineen laskua. Lisäksi sydän- ja verisuonisairauksista kärsivien potilaiden tulee keskustella lääkärin kanssa ennen sildenafilin käyttöä.

Tutkimukset Sildenafilin tehosta ja turvallisuudesta

Sildenafilia on tutkittu laajasti eri kliinisissä tutkimuksissa. Näissä tutkimuksissa on keskitytty pääasiassa lääkkeen tehoon ja turvallisuuteen erektiohäiriöiden ja pulmonaalihypertension hoidossa. Yksi merkittävimmistä tutkimuksista julkaistiin vuonna 1998 The New England Journal of Medicine -lehdessä, jossa raportoitiin sildenafilin merkittävä teho erektiohäiriöiden hoidossa.

Myös muita tutkimuksia on julkaistu lehdissä, kuten The Lancet ja British Journal of Urology International, joissa on vahvistettu sildenafilin pitkäaikaisen käytön turvallisuus ja sen hyöty erilaisissa potilasryhmissä.

Julkaistut tutkimukset tieteellisissä lehdissä ja verkkosivustoilla

Sildenafilia koskevia tutkimuksia on julkaistu useissa merkittävissä lääketieteellisissä julkaisuissa, kuten:

• The New England Journal of Medicine
• The Lancet
• British Journal of Urology International
• European Heart Journal

Lisäksi useita tutkimuksia on saatavilla suurista lääketieteellisistä tietokannoista ja verkkosivustoilta, kuten PubMed, Medline, ja Cochrane Library. Näissä tutkimuksissa on keskitytty lääkkeen tehokkuuteen, pitkäaikaisiin vaikutuksiin sekä mahdollisiin haittavaikutuksiin.

Sildenafilin tulevaisuuden tutkimukset ja kehitys

Tulevaisuudessa tutkimukset sildenafiilin käytöstä voivat keskittyä uusiin käyttöaiheisiin sekä lääkkeen parannuksiin. Esimerkiksi pulmonaalihypertension hoidon lisäksi sildenafiilin vaikutusta muihin verisuonisairauksiin sekä naisten seksuaalisiin toimintahäiriöihin tutkitaan aktiivisesti. Lisäksi tutkimus uusista lääkemuodoista, kuten nopeammin vaikuttavista tai pidempikestoisista formulaatioista, jatkuu, mikä voi laajentaa lääkkeen käyttömahdollisuuksia tulevaisuudessa.